Студопедия

Главная страница Случайная страница

КАТЕГОРИИ:

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Антикоагулянты прямого действия.






Классификация антикоагулянтов прямого действия

1. Зависимые от антитромбина III ингибиторы тромбина:

§ нефракционикованный гепарин (НФГ)

§ низкомолекулярные гепарины (НМГ): надропарин (фраксипарин); дальтепарин натрия (фрагмин); эноксапарин (клексан); ревипарин (кливарин); ардепарин (нормильфо), тинзапарин (инохеп), оргаран (данапароид); сулодексид (Vessel Due F)

§ гепариноиды: данапароид, фондапаринукс, арикстра

2. Не зависимые от антитромбина III ингибиторы тромбина:

§ гирудин и его синтетические аналоги (бивалирудин (гирулог), геруген и др.)

§ олигопептиды: PPACK, арготробан, иногатран, новостан, тромбостоп, ксимелагатран

Таб. 7. Сравнительная оценка нефракционированного и низкомолекулярных гепаринов

  НФГ НМГ
клексан фраксипарин фрагмин
Молекулярный вес (Дальтон) 16 000 4 300 4 300 5 000
Отношение анти-IIа/анти-Xа активности 3: 3 1: 3, 7 1: 3, 2 1: 2, 0
Биодоступность при подкожном введении 25–30% 98% 98% 90%
Период полувыведения 1–2 часа 7–10 ч 8–10ч 3–4 ч
Связывание с белками Сильное, значительные межиндивидуальные различия Слабое, отсутствие межиндивидуальных различий
Выведение Печенью, почками Почками (в неизмененном виде)
Тромбоцитопения Часто Редко
Остеопороз Часто Редко
Кратность применения 3–4 р/сут. 1–2 р/сут. 1–2 р/сут. 1–2 р/сут.
Лабораторный контроль Постоянный контроль АЧТВ Подсчет тромбоцитов ежедневно Подсчет тромбоцитов 2 раза в неделю

Недостатки гепаринов:

1) гепарин и его производные нейтрализуют факторы свертывающей системы крови только при наличии кофактора АТ III, уровень которого понижен у больных с наследственным его дефицитом и при ряде других заболеваний и состояний;

2) гепарин может инактивироваться фактором 4 тромбоцитов, гепариназой, фибрин-мономерами и другими плазменными протеазами;

3) гепарин не обладает способностью инактивировать тромбин, связанный с фибриновым сгустком, что, по-видимому, обусловлено конформационными изменениями, возникающими в молекуле тромбина, при этом центр связывания тромбина с комплексом гепарин-антитромбин III становиться недоступным. В процессе тромболитической терапии высвобождается тромбин, связанный фибриновым сгустком, что является причиной ретромбоза.

Методы контроля эффективности и безопасности применения.

Контроль при проведении гепаринотерапии осуществляется на основании

· увеличения АЧТВ, оптимальный терапевтический диапазон R=1, 5-2, 5 (R=АЧТВбольного/АЧТВдонора)

· снижение или исчезновение ПДФ и Д-димеров

· контроль уровня тромбоцитов

· исследование анализа мочи для выявления гематурии.

Антагонистом гепарина является протамин-сульфат. Используется в/венно: 1мг нейтрализует 50-150 ЕД гепарина. Максимальная доза – 50мг.


Поделиться с друзьями:

mylektsii.su - Мои Лекции - 2015-2024 год. (0.006 сек.)Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав Пожаловаться на материал